Летрозол је део нове генерације високо селективних инхибитора ароматазе и вештачки је синтетизован дериват бензотриазола.Летрозол инхибира ароматазу да снизи нивое естрогена, чиме спречава естроген да стимулише раст тумора.Његова активност ин виво је 150-250 пута јача од оне прве генерације инхибитора ароматазе Амаранте.Пошто је високо селективан, неће утицати на функције глукокортикоида, минералокортикоида и штитне жлезде;чак и при високим дозама, неће имати никакав инхибицијски ефекат на лучење кортикостероида надбубрежне жлезде, што му даје висок индекс лечења.